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Molekulargewicht:
335,4 SB505124 ist ein selektiver Inhibitor von TGFβR für ALK4, ALK5 mit IC50 von 129 nM bzw. 47 nM hemmt auch ALK7, aber nicht ALK1, 2, 3 oder 6.
Biologische Aktivität SB505124 wird als reversibler ATP-kompetitiver und selektiver ALK-Inhibitor von ALK4 und ALK5 identifiziert. SB505124 zeigt bei Konzentrationen von bis zu 100 μM für 48 Stunden keine Toxizität gegenüber Nierenepithel-A498-Zellen und blockiert konzentrationsabhängig die TGF-β-induzierte Apoptose von FaO-Zellen und NRP-154-Zellen. In humanen Nabelvenen-Endothelzellen (HUVEC) blockiert SB505124 (500 nM) die Veränderungen von TGF-&bgr;1 beim Zusammenbau von F-Aktin und verhindert die durch TGF-&bgr; induzierte ROS-Produktion. Durch die Hemmung der TGF-beta1-Signalgebung führt SB505124 zu einer verminderten Deferoxamin (DFO)-induzierten Neurogenese. Eine aktuelle Studie zeigt, dass SB505124 die Migration und Invasion von MCF-7-M5-Zellen von Brustkrebs unterdrückt. In einem Kaninchen-GFS-Modell senkte SB505124 den Augeninnendruck (IOD) und reduziert die subkonjunktivale Zellinfiltration und Narbenbildung an der Operationsstelle im GFS. Bei mit Tacrolimus (TAC) behandelten Mäusen und FK12EC KO-Mäusen verhindert SB505124 die Aktivierung von endothelialen TGF-β-Rezeptoren und die Induktion einer renalen arteriolären Hyalinose.
Produktgruppe : TGF-Beta/Smad
