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Molekulargewicht:
352.39 ML347 ist ein selektiver BMP-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 32 nM für ALK2, >300-fache Selektivität gegenüber ALK3. Hemmt auch die ALK1-Aktivität mit einer IC50 von 46 nM.
Biologische Aktivität ML347 zeigt auch eine Wirksamkeit in BMP-responsiven C2C12BRA-Zellen mit einer IC50 von 15 nM und wird als MLPCN-Sonde bezeichnet. ML347 zeigt eine hohe Plasmaproteinbindung in Human-, Ratten- und Mausplasma.
Kinase-Assays Kurz gesagt werden Verbindungen in 10 Konzentrationen durch dreifache Reihenverdünnungen, beginnend bei 100 mM, getestet. In-vitro-Kinase-Reaktionen werden in Gegenwart von 10 µM (33P)ATP durchgeführt. Elf getestete humane Kinasen sind die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK-1/ACVRL1, ALK2/ACRV1, ALK3/BMPR1A und ALK6/BMPR1B, die TGFb-Typ-I-Rezeptoren ALK4/ACVR1B und ALK5/TGFbR1, der BMP-Typ-II-Rezeptor ( BMPR2), der TGFb-Typ-II-Rezeptor (TGFbR2), VEGF-Typ-II-Rezeptor (KDR/VEGFR2), AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK-A1/B1/G1) und der humane Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-β ( PDGFRβ).
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
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0.007
|
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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352.39
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Formula
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C22 H16 N4 O
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CAS No.
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1062368-49-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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LDN-193719
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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10 mg/mL
(28.37 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Quinoline, 5-[6-(4-methoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : TGF-Beta/Smad
