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Molekulargewicht:
258.23 Thalidomid wurde als Beruhigungsmittel und Immunmodulator eingeführt und wird auch zur Behandlung von Symptomen vieler Krebsarten untersucht. Thalidomid hemmt eine E3-Ubiquitin-Ligase, die ein CRBN-DDB1-Cul4A-Komplex ist.
Biologische Aktivität Thalidomid muss von der Leber metabolisiert werden, um ein Epoxid zu bilden, das der aktive teratogene Metabolit sein kann. Thalidomid hemmt selektiv die Produktion von humanem Monozyten-Tumornekrosefaktor alpha (TNF-alpha), wenn humane Monozyten mit Lipopolysaccharid und anderen Agonisten in Kultur getriggert werden. Thalidomid übt seine hemmende Wirkung auf den Tumornekrosefaktor alpha aus, indem es den mRNA-Abbau verstärkt. Thalidomid wirkt direkt, indem es Apoptose oder G1-Wachstumsstopp induziert, in MM-Zelllinien und in Patienten-MM-Zellen, die gegen Melphalan, Doxorubicin und Dexamethason (Dex) resistent sind. Thalidomid verstärkt die Anti-MM-Aktivität von Dex und wird umgekehrt durch Interleukin 6 gehemmt. Thalidomid ist ein potenter Costimulator primärer humaner T-Zellen in vitro und wirkt synergetisch mit der Stimulation über den T-Zell-Rezeptor-Komplex, um die Interleukin 2-vermittelte T-Zell-Proliferation zu steigern und Interferon-Gamma-Produktion. Thalidomid erhöht auch die primäre CD8+-zytotoxische T-Zell-Antwort, die durch allogene dendritische Zellen in Abwesenheit von CD4+-T-Zellen induziert wird. Thalidomid (200 mg/kg) führt in drei Experimenten zu einer Hemmung des Bereichs der vaskularisierten Hornhaut von Kaninchen, die zwischen 30 % und 51 % lag, mit einer medianen Hemmung von 36 %. Protokoll (nur als Referenz) Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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258.23
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Formula
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C13H10N2O4
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CAS No.
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50-35-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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52 mg/mL
(201.37 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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2 mg/mL
(7.74 mM)
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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5 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Apoptose > TNF-alpha-Inhibitor
