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Molekulargewicht:
261,25 Flumequin ist ein synthetisches chemotherapeutisches Antibiotikum, das die Topoisomerase II mit einer IC50 von 15 μM hemmt.
Biologische Aktivität Flumequin hemmt die eukaryotische Topoisomerase II, die für den Doppelstrang verantwortlich ist Sowohl die DNA-Bruchreaktion als auch die bakterielle Gyrase, die Hemmwirkung von FL auf die Topoisomerase II ist relativ zum Einfluss auf die bakterielle Gyrase hoch. Flumequin hat eine minimale Hemmkonzentration (MHK) im Bereich von 0,06 µg/ml bis 32 µg/ml bei 12 klinischen A. salmonicida-Isolaten. Flumequin hemmt hohe E(max)-Werte von 16 für die resistentesten Isolate, was auf einen wichtigen Beitrag des Efflux zum Resistenzphänotyp hindeutet. Flumequin-Akkumulationsexperimente bestätigen, dass hohe E(max)-Werte mit einem viel geringeren Akkumulationsniveau verbunden sind. Flumequin (4000 ppm, orale Nahrung) induziert dosisabhängige DNA-Schäden in Magen, Dickdarm und Harnblase erwachsener Mäuse 3 Stunden, jedoch nicht 24 Stunden nach der Verabreichung. Flumequine zeigt eine Bioverfügbarkeit von 44,7% nach oraler Verabreichung von Arzneifuttermitteln bei Atlantischem Lachs. Flumequin führt zu einem Verteilungsvolumen im Steady State von 3,5 l/kg, einer Eliminationshalbwertszeit (t 1/2) von 22,8 Stunden und einer Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von 140 μg × Stunden/ml nach intravenöser Verabreichung beim Atlantischen Lachs. Flumequin (100 mg/l) reduziert die durchschnittliche Länge von Wurzel, Hypokotyl, Keimblatt und die durchschnittliche Anzahl von Sekundärwurzeln in Wasserpflanzen Lythrum salicaria L. Flumequin (10 mg/kg, oral) führt zu den Verteilungsvolumina im Steady-State (Vss) von 2,41 l/kg (Kabeljau) und 2,15 l/kg (Lippfisch) nach intravenöser Verabreichung. Die Gesamtkörperclearance (Cl) beträgt 0,024 l/h.kg (Kabeljau) und 0,14 l/h.kg (Lippfisch) und die Eliminationshalbwertszeiten (t1/2 λ z) werden mit 75 Stunden (Kabeljau) und 31 . berechnet Stunden (Lippfisch) nach Verabreichung von Flumequin (10 mg/kg, oral). Die orale Bioverfügbarkeit (F) wird mit 65 % (Kabeljau) und 41 % (Lippfisch) nach oraler Verabreichung von Flumequine berechnet.
Produktgruppe : DNA-Schäden > Topoisomerase-Inhibitor
