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Molekulargewicht:
465,49 Pefloxacin Mesylat Dihydrat ist die dritte Generation der Fluorchinolon-Klasse von Antibiotika, die die Topoisomerase II-Aktivität und die DNA-Replikation hemmen bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerase II), ein essentielles bakterielles Enzym mit einer Vielzahl von Aktivitäten. Pefloxacin ist auf komplexe Weise stark bakterizid; die bakterizide Wirkung wurde als „biphasisch“ mit einer einzigen schnell abtötenden Wirkung, gefolgt von einer paradoxen reduzierten Abtötungsphase in Gegenwart einer erhöhten Konzentration, beschrieben; in Bakterienzellen, die mit Pefloxacin inkubiert wurden, wird eine nicht-replikative DNA-Synthese (DNA-Reparatur), die als SOS-Reaktion bezeichnet wird, induziert und die SOS-Reaktion verhindert die Replikation, blockiert die Zellteilung und erzeugt Filarentation. Somit ist das Endergebnis der SOS-Antwort schädlich für die Bakterien mit morphologischen und biochemischen Störungen. Pefloxacin ist hochwirksam gegen die Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus); die minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) von Pefloxacin für alle Gattungen und Arten dieser Bakterienfamilie liegen normalerweise zwischen 0,03 und 4 oder 8 mg/l; gegen Salmonella, Shigella und Yersinien sind die MHK50/MHK90 niedriger: 0,12/1,0, 0,06/0,06 bzw. 0,12/0,25 mg/l. Die MHK von Pefloxacin für Gram-negative aerobe Bazillen, wie Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Alcaligenes, Pseudomonas spp. , reicht von 1 bis 4 mg/l. Gram-positive Kokken Staphylokokken einschließlich S. aureus und koagulase-negative Staphylokokken, die sogar gegen andere Antibiotika resistent sind, sind empfindlich oder mäßig empfindlich gegenüber Pefloxacin, mit MHKs im Bereich von 0,125-0,5 mg/l. Die MHK von Pefloxacin für Legionella pneumophila sind mäßig niedrig (MIC50/MIC90: 1,0/1,0 mg/l); für Eikenella corrodens, Vibrio cholerae sind die MHKs sehr niedrig, während Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes und Nocardia astero'ides mit einer MHK von 8 mg/l oder mehr gegen Pefloxacin resistent sind. Mykobakterien sind gegenüber Pefloxacin mäßig oder nicht empfindlich und die meisten Anaerobier sind resistent gegenüber Pefloxacin. Mycoplasma spp und Chlamydiae sind gegenüber Pefloxacin (MHK50/MHK90: 2/8 mg/l) wenig empfindlich, während Rickettsia conori und Coxiella burneti bei therapeutisch erreichbaren Konzentrationen empfindlich sind.
Produktgruppe : DNA-Schäden > Topoisomerase-Inhibitor
