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Molekulargewicht:
375,39 Gatifloxacin ist ein Antibiotikum der vierten Generation der Fluorchinolon-Familie und hemmt die bakteriellen Enzyme DNA-Gyrase und Topoisomerase IV.
Biologische Aktivität Gatifloxacin hat eine etwas bessere in vitro-Aktivität gegen M. tuberculosis als Moxifloxacin, und beide sind viel aktiver als Levofloxacin. Gatifloxacin ist gegen M. tuberculosis ATCC 35801 mit MHK von 0,125 µg/ml gerichtet. Gatifloxacin besitzt eine starke Hemmwirkung gegen bakterielle Typ-II-Topoisomerasen (50% Hemmkonzentration [IC50] = 13,8 mg/ml für S. aureus Topoisomerase IV; IC50 = 0,109 mg/ml für E. coli DNA-Gyrase), aber die geringste Aktivität gegen HeLa-Zellen Topoisomerase II (IC50 = 265 mg/ml) unter den getesteten Chinolonen. Gatifloxacin wirkt synergisch mit den Beta-Lactamen Piperacillin, Cefepim und Meropenem sowie mit Gentamicin gegen einige arzneimittelresistente Krankheitserreger. Gatifloxacin, ein 8-Methoxyfluorchinolon, hemmt eine Staphylokokken-Effluxpumpe. Gatifloxacin in Kombination mit Ciprofloxacinplus zeigt Synergien nach der Etest-Methode für 6 (19%) der 31 P. aeruginosa-Isolate unter Verwendung einer summierten fraktionierten Hemmkonzentration von Gatifloxacin ist zweifach weniger wirksam als Ciprofloxacin und gleich oder zweifach wirksamer als Ofloxacin gegen Enterobacteriaceae. Gatifloxacin ist hochwirksam (MIC90s, 0,03-0,06 mg/l) gegen Haemophilus influenzae, Legionella spp., Helicobacter pylori und hat eine mindestens achtfach bessere anti-Chlamydien- und Antimykoplasmen-Wirksamkeit (Gatifloxacin MIC90s, 0,13 mg/l). Gatifloxacin senkt die Serumglukosekonzentration sowohl bei normalen als auch bei diabetischen Ratten. Gatifloxacin führt sowohl bei normalen als auch bei diabetischen Ratten zu einem Anstieg der Serum-Epinephrin-Konzentration.
Produktgruppe : DNA-Schäden > Topoisomerase-Inhibitor
