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Molekulargewicht:
533,95 Idarubicin HCl ist eine Hydrochlorid-Salzform von Idarubicin, einem Anthrazyklin-Antibiotikum und einem DNA-Topoisomerase II (Topo II)-Inhibitor für MCF-7-Zellen mit IC50 von 3,3 ng /mL.
Biologische Aktivität Idarubicin hat eine signifikante zytotoxische Aktivität gegen mehrzellige Sphäroide, vergleichbar mit der antiproliferativen Wirkung auf einschichtige Zellen. Idarubicin hemmt CYP450 2D6. Idarubicin ist viel wirksamer als Doxorubicin oder Epirubicin. Idarubicin ist etwa 57,5-fach bzw. 25-fach aktiver. Idarubicin ist in der Lage, die P-Glykoprotein-vermittelte Multidrug-Resistenz zu überwinden. Idarubicin hemmt die Bildung von PMN-Superoxid-Radikalen. Idarubicin konnte an die monoklonalen Antikörper (Anti-Ly-2.1, Anti-L3T4 oder Anti-Thy-1) unter Beibehaltung der Proteinlöslichkeit und Antikörperaktivität gekoppelt werden. Idarubicin hemmt die Proliferation von NALM-6-Zellen mit einer IC50 von 12 nM. Die Reduktion von Idarubicin hängt von Ketonreduktasen ab und verläuft stereoselektiver als die der meisten Ketone, wodurch fast ausschließlich das (13S)-Epimer entsteht. Die hohe Stereospezifität der Idarubicin-Reduktion könnte auf eine chirale Induktion aufgrund des Vorhandenseins asymmetrischer Zentren nahe der Carbonylgruppe in Idarubicin zurückzuführen sein.
Produktgruppe : DNA-Schäden > Topoisomerase-Inhibitor
