Mozavaptan 137975-06-5

.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Polsterung: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht:
427,54 Mozavaptan ist ein neuartiger kompetitiver Vasopressin-Rezeptor-Antagonist für V1- und V2-Rezeptoren mit einer IC50 von 1,2 µM bzw. 14 nM.
Biologische Aktivität Mozavaptan (OPC-31260) ist ein oral wirksamer kompetitiver Inhibitor von AVP ohne Peptide mit einem V2:V1-Rezeptorselektivitätsverhältnis von 25:1, das eine relative V2-Rezeptorselektivität anzeigt. Mozavaptan (OPC-31260) hemmt die AVP-Bindung an V1- und V2-Rezeptoren auf kompetitive Weise. Mozavaptan (OPC-31260) hemmt dosisabhängig die antidiuretische Wirkung von exogen verabreichtem AVP bei wasserbelasteten, mit Alkohol narkotisierten Ratten. OPC-31260 erhöht dosisabhängig den Urinfluss und verringert die Urinosmolalität nach oraler Verabreichung in Dosen von 1 bis 30 mg/kg bei gesunden Ratten bei Bewusstsein.

Produktgruppe : GPCR & G-Protein > Vasopressin-Rezeptor-Inhibitor