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Molekulargewicht:
521.59 WIKI4 ist ein neuartiger Tankyrase-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM für TNKS2 und führt zur Hemmung der Wnt/beta-Catenin-Signalgebung.
Biologische Aktivität
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Description
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WIKI4 is a novel Tankyrase inhibitor with IC50 of 15 nM for TNKS2, and leads to inhibition of Wnt/beta-catenin signaling.
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Targets
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TNKS2 [1]
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IC50
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15 nM
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In vitro
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WIKI4 inhibits Wnt/?catenin signaling in all tested cell lines, including A375, DLD1 colorectal cancer, NALM6 B, U2OS osteosarcoma and hESCs. WIKI4 increases the steady-state abundance of the Wnt/?catenin inhibitory protein, AXIN1 by inhibiting tankyrase activity, and thus preventing the ubiquitylation and degradation of AXIN proteins.
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In vivo
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Features
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Protokoll (nur als Referenz) Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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521.59
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Formula
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C29H23N5O3S
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CAS No.
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838818-26-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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7 mg/mL
heating
(13.42 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-[3-[[4-(4-Methoxyphenyl)-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]propyl]-1H-benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Zytoskelettale Signalübertragung > Wnt/beta-Catenin-Inhibitor
