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Molekulargewicht:
408,92 NPS-2143 ist ein neuartiger potenter und selektiver Antagonist des Ca(2+)-Rezeptors mit einer IC50 von 43 nM.
Biologische Aktivität NPS 2143 blockiert den Anstieg des zytoplasmatischen Ca2+ Konzentrationen mit IC50 von 43 nM, die durch die Aktivierung des Ca2+-Rezeptors in HEK 293-Zellen, die den menschlichen Ca2+-Rezeptor exprimieren, hervorgerufen wurden. NPS 2143 stimuliert die Sekretion von Parathormon (PTH) aus Nebenschilddrüsenzellen von Rindern mit einer EC50 von 41 nM. Darüber hinaus blockiert NPS 214 auch die hemmenden Wirkungen des calcimimetischen NPS R-467 auf die PTH-Sekretion aus Nebenschilddrüsenzellen des Rindes und die hemmenden Wirkungen von extrazellulärem Ca2+ auf die durch Isoproterenol stimulierte Zunahme der zyklischen AMP-Bildung. In HEK-293-Zellen, die vorübergehend hCaSRs exprimieren, unterdrückt NPS 2143 den Kokumi-Geschmack signifikant, indem es die Aktivität von sowohl GSH (Daten nicht gezeigt) als auch γ-Glu-Val-Gly wirksam hemmt. Eine aktuelle Studie zeigt, dass die Behandlung mit NPS 2143 niedermolekulare Fraktionen der Azuki-Hydrolysat-induzierten Cholecystokinin (CCK)-Sekretion in CaSR-transfizierten HEK 293-Zellen unterdrückt. Bei Ratten führt NPS 2143 zu einem schnellen 4- bis 5-fachen Anstieg der Plasma-PTH-Spiegel und auch zu einem vorübergehenden Anstieg der Plasma-Ca2+-Spiegel. Bei normotensiven Ratten erhöht die intravenöse Verabreichung von NPS 2143 (1 mg/kg) den mittleren arteriellen Blutdruck (MAP) in Gegenwart von Nebenschilddrüsen deutlich.
Produktgruppe : GPCR & G-Protein > CaSR-Inhibitor
