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Molekulargewicht:
165,62 Metformin verringert die Hyperglykämie hauptsächlich durch Unterdrückung der Glukoseproduktion durch die Leber (hepatische Glukoneogenese).
Biologische Aktivität Metformin (500 μM) aktiviert AMPK in Hepatozyten, wodurch Die Aktivität der Acetyl-CoA-Carboxylase (ACC) wird reduziert, die Fettsäureoxidation wird induziert und die Expression lipogener Enzyme wird unterdrückt. Metformin (2 mM) aktiviert die Muskel-AMPK und fördert die Glukoseaufnahme. Metformin (500 nM) oder AICAR unterdrückt stark die SREBP-1-mRNA-Expression in Rattenhepatozyten. Metformin verbessert die Hyperglykämie, ohne die Insulinsekretion zu stimulieren, die Gewichtszunahme zu fördern oder eine Hypoglykämie zu verursachen. Metformin hat positive Auswirkungen auf die zirkulierenden Lipide, die mit einem erhöhten kardiovaskulären Risiko verbunden sind. Metformin verringert die Glukoseproduktion in der Leber und erhöht die Glukoseaufnahme der Skelettmyozyten. Metformin benötigt LKB1 in der Leber, um den Blutzuckerspiegel zu senken. Metformin (2 mM) führt zu einer signifikanten Erhöhung der Aktivität sowohl von α1- als auch von α2-haltigen Komplexen in Muskelzellen. Metformin (2 mM) erhöht auch die Threonin-172-Phosphorylierung in Muskelzellen. Die Behandlung mit Metformin (100 mg/ml, po) führt zu einer signifikanten Abnahme der hepatischen Expression von mRNAs für SREBP-1, FAS und S14 bei SD-Ratten, die mit den in Zellen dokumentierten Wirkungen übereinstimmen. Metformin verringert auch die Leberlipide bei fettleibigen Mäusen. Metformin (250 mg/kg, ip) erhöht die AMPK-Phosphorylierung in Lebern von Wildtyp-Mäusen. Die Behandlung mit Metformin (250 mg/kg, ip) reduziert den Blutzuckerspiegel bei Wildtyp-Mäusen mit einer fettreichen Diät um mehr als 50 %. Die Behandlung mit Metformin (250 mg/kg, ip) senkt auch die Blutglucose bei den ob/ob-Mäusen um 40%. Protokoll (nur als Referenz) Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen herunterladen Metformin HCl SDF
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Molecular Weight (MW)
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165.62
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Formula
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C4H11N5.HCl
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CAS No.
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1115-70-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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<1 mg/mL
(
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Water
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33 mg/mL
(199.25 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N,N-dimethyl-imidodicarbonimidic diamide,hydrochloride (1:1)
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Autophagie > LRRK2-Inhibitor
