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Molekulargewicht: 316,37 Febuxostat ist ein selektiver Xanthinoxidase-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM.
Biologische Aktivität Febuxostat zeigt eine starke gemischte Hemmung der Aktivität von gereinigter Rindermilch-Xanthinoxidase mit Ki und Ki'-Werte von 0,6 nM bzw. 3,1 nM, was eine Hemmung sowohl der oxidierten als auch der reduzierten Form der Xanthinoxidase anzeigt. Febuxostat (5–6 mg/kg/Tag) in Kombination mit Fructose senkt bei Ratten im Vergleich zu Fructose allein Blutdruck, UA, Triglyceride und Insulin signifikant. Febuxostat (5–6 mg/kg/Tag) in Kombination mit Fructose reduziert auch den glomerulären Druck, die renale Vasokonstriktion und den afferenten arteriolären Bereich bei Ratten im Vergleich zu Fructose allein. Febuxostat verhindert Hyperurikämie bei 5/6-Nephrektomie (5/6 Nx)+Oxonsäure (OA)+Febuxostat(Fx)-Ratten und verbessert die Proteinurie, erhält die Nierenfunktion und verhindert glomeruläre Hypertonie bei beiden 5/6-Nephrektomien (5/6 Nx)+ Vehikel (V) + Febuxostat (Fx) und 5/6 Nephrektomie (5/6 Nx) + Oxonsäure (OA) + Febuxostat (Fx) Gruppen. Die Behandlung mit Febuxostat (5 mg/kg/Tag per Schlundsonde über 8 Tage) nach transversaler Aortenkonstriktion (TAC) schwächt die TAC-induzierte linksventrikuläre (LV) Hypertrophie und Dysfunktion ab. Febuxostat schwächt die TAC-induzierten Erhöhungen von Nitrotyrosin (was auf reduzierten myokardialen oxidativen Stress hinweist), p-Erk(Thr202/Tyr204) und p-mTOR(Ser2488) ab, ohne Einfluss auf Gesamt-Erk oder Gesamt-mTOR. Febuxostat unterdrückt signifikant die Oxonsäure-Aktivität und reduziert dadurch oxidativen Stress bei Sprague-Dawley-Ratten mit rechter Nephrektomie und linker renaler I/R-Verletzung, wie durch Nitrotyrosin, Thiobarbitursäure-reaktive Substanzen (TBARS) und 8-Isoprostan im Urin bewertet. Febuxostat reduziert auch die Induktion von Stress durch das endoplasmatische Retikulum (ER) bei Sprague-Dawley-Ratten mit rechter Nephrektomie und linker renaler I/R-Verletzung, wie durch GRP-78, ATF4 und CHOP bewertet. Protokoll (nur als Referenz) Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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316.37
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Formula
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C16H16N2O3S
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CAS No.
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144060-53-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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TMX 67, TEI-6720
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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63 mg/mL
(199.13 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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Chemical Name
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2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.31637
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3.1637
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6.3274
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9.4911
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Produktgruppe : Andere > Sonstiges
