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Molekulargewicht:
442,51 Go 6983 ist ein Pan-PKC-Inhibitor gegen PKCα, PKCβ, PKCγ und PKCδ mit IC50 von 7 nM, 7 nM, 6 nM bzw. 10 nM; weniger wirksam gegenüber PKCζ und inaktiv gegenüber PKCμ.
Biologische Aktivität
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Description
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Go 6983 is a pan-PKC inhibitor against for PKCα, PKCβ, PKCγ and PKCδ with IC50 of 7 nM, 7 nM, 6 nM and 10 nM, respectively; less potent to PKCζ and inactive to PKCμ.
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Targets
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PKCγ [1]
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PKCα [1]
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PKCβ [1]
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PKCδ [1]
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PKCζ [1]
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PKCμ [1]
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IC50
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6 nM
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7 nM
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7 nM
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10 nM
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60 nM
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20 μM
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In vitro
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Go 6983 (300 μM) suppresses PKCμ auto-phosphorylation by 20% reduction in NIH3T3 transfected with PKCμ. In hearts reperfused with PMNs and Gö 6983 (100 nM), left ventricular developed pressure (LVDP) and the rate of LVDP recoveres to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than PMNs alone. Gö 6983 (100 nM) significantly reduces PMNs adherence to the endothelium and infiltration into the myocardium compared with Ischemia followed by reperfusion (I/R)+ PMN hearts, and significantly inhibits superoxide release from PMNs by 90%. Gö 6983 attenuates post-I/R cardiac contractile dysfunction in the presence of PMNs, which may be related in part to decreased superoxide production. Gö 6983 significantly inhibits antigen-induced superoxide release from leukocytes of patients previously sensitized to tree pollen. Go 6983 inhibited intracellular Ca(2+) accumulation in human vascular tissue, suggesting a mechanism for its vasodilator properties. Go-6983 (1 μM) combined with Ro-31-8425 (390 nM) slightly inhibits Angiotensin II–induced PLD2 activity in PGSMCs. Go 6983 is isoform-specific PKC inhibitor that target the ATP binding site. Go 6983 inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. In Go 6983 (5 μM)-treated cells, the number of rings in the following cycle is markedly less compared with the control cultures. Go 6983 (5 μM) treatment results in an almost 60% decrease in formation of new rings in P. falciparum cultures.
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In vivo
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Features
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Protokoll (nur als Referenz) Kinase-Assay: [1]
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Binding assay
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Phosphorylation reactions are carried out in a total volume of 100 μL, containing buffer C (50 mM Tris-HC1, pH 7.5, 10 mM β-mercaptoethanol), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL of a Sf158 cell extract as a source of recombinant PKCμ or of Sf9 cell extracts as a source of other recombinant PKC isoenzymes, 10 μg of syntide 2 as substrate, and 35 μM ATP containing 1 μCi [γ-32P]ATP. In some experiments PS and TPA are omitted or various inhibitors at concentrations indicated in the text are added. After incubation for 10 min at 30℃, the reaction is terminated by transferring 50 μL of the assay mixture onto a 20 mm square piece of phosphocellulose paper, which is washed 3 times in deionized water and twice in acetone. The radioactivity on each paper is determined by liquid scintillation counting.
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Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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442.51
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Formula
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C26H26N4O3
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CAS No.
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133053-19-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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GOE 6983
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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59 mg/mL
(133.33 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner Forschungsbereich Produktzitate (3) Primäre Zilien in Stammzellen und neuralen Vorläuferzellen werden durch neutrale Sphingomyelinase 2 und Ceramid reguliert. [He Q Mol Biol Cell 2014;25(11):1715-29] PubMed: 24694597 Nukleare Translokation des CBP/p300-wechselwirkenden Proteins CITED1, induziert durch Parathormon, erfordert Serinphosphorylierung an Position 79 in seiner 63-84 Domäne [Lin Z, et al. Cell Signal 2014;26(11):2436-2445] PubMed: 25049079 Die Migration und Invasion von oralen Plattenepithelkarzinomzellen wird durch WNT5A, einem Regulator der Krebsprogression, gefördert. [Prgomet Z, et al. J Oral Pathol Med 2014;10.1111/jop.12292] PubMed: 25459554 Kunden, die diesen Artikel gekauft haben, kauften auch Y-27632 2HCl Y-27632 2HCl ist ein selektiver ROCK1 (p160ROCK)-Inhibitor mit einem Ki von 140 nM, der eine >200-fache Selektivität aufweist gegenüber anderen Kinasen, einschließlich PKC, cAMP-abhängiger Proteinkinase, MLCK und PAK. Sotrastaurin Sotrastaurin ist ein potenter und selektiver pan-PKC-Inhibitor, hauptsächlich für PKCθ mit einem Ki von 0,22 nM; inaktiv gegenüber PKCζ. Phase 2. Merkmale:Im Gegensatz zu früheren PKC-Inhibitoren verstärkt Sotrastaurin nicht die Apoptose von Maus-T-Zell-Blasten in einem Modell des aktivierungsinduzierten Zelltods. SP600125 SP600125 ist ein Breitband-JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 40 nM, 40 nM bzw. 90 nM; 10-fach höhere Selektivität gegenüber MKK4, 25-fach höhere Selektivität gegenüber MKK3, MKK6, PKB und PKCα und 100-fach höhere Selektivität gegenüber ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. H 89 2HCl H 89 2HCl ist ein potenter PKA-Inhibitor mit Ki von 48 nM, 10-fach selektiv für PKA als PKG, mehr als 500-fache Selektivität als PKC, MLCK, Calmodulinkinase II und Caseinkinase I/II. Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib ist ein potenter und hochselektiver Brutons-Tyrosinkinase-(Btk)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM, mäßig wirksam gegenüber Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, weniger wirksam gegenüber EGFR, Ja, ErbB2, JAK3, usw. CHIR-99021 (CT99021) HCl CHIR-99021 (CT99021) HCl ist ein Hydrochlorid von CHIR-99021, das ein GSK-3&agr;/&bgr;-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM/6,7 nM ist; Fähigkeit, zwischen GSK-3 und seinen nächsten Homologen Cdc2 und ERK2 zu unterscheiden. Technischer Support & FAQs Antworten auf Ihre Fragen finden Sie in den Anweisungen zum Umgang mit Inhibitoren. Zu den Themen gehören die Herstellung von Stammlösungen, die Lagerung von Inhibitoren und Fragen, die bei zellbasierten Assays und Tierversuchen besondere Aufmerksamkeit erfordern.
Produktgruppe : Zytoskelettale Signalübertragung > PKC-Inhibitor
