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Molekulargewicht:
276,68 GW9662 ist ein selektiver PPAR-Antagonist für PPARγ mit einer IC50 von 3,3 nM, mit mindestens 100- bis 1000-facher funktioneller Selektivität in Zellen mit PPARγ gegenüber PPARα und PPARδ.\ n
Biologische Aktivität GW9662 bindet an Cys(285) auf PPARgamma, das unter allen drei PPARs konserviert ist. GW9662 wirkt als Antagonist von PPARgamma, was in einem Assay zur Hemmung der Adipozytendifferenzierung bestätigt wird. GW9662 verhindert die Aktivierung von PPARγ und hemmt das Wachstum von humanen Brusttumorzelllinien (MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231) mit einer IC50 von 20 µM-30 µM, was entweder auf die Existenz von PPARγ-agonistischen Eigenschaften von GW9662 oder auf das Wachstum . hinweist -Hemmmechanismen unabhängig von PPARγ. Die gleichzeitige Behandlung mit Rosiglitazon (50 μM) und GW9662 (10 μM) führt in MDA-MB-231-Zellen nach 7 Tagen zu statistisch niedrigeren lebensfähigen Zellzahlen. PPARγ1-Liganden könnten die RANKL-induzierte Osteoklastenbildung in primären Maus-Myeloiden (BMs) und RAW264.7-Zellen unterdrücken. Wichtig ist, dass die Suppression durch diese Liganden mit GW 9662 (2 μM) konzentrationsabhängig rückgängig gemacht wird. GW 9662 (2 μM) blockiert die IL-4-Suppression der Osteoklastenbildung in BM. GW 9662 (1 μM) blockiert die RANKL-Aktivierung von NF-κB in RAW264.7-Zellen. GW9662 (10 μM) hemmt die Hormon- und Agonisten-induzierte Adipogenese von primären Präadipozyten von Patienten mit Schilddrüsen-Augenerkrankungen. Die Vorbehandlung mit LPS (1 mg/kg ip) schwächt alle Marker von Nierenschädigung und -dysfunktion, die durch Ischämie/Reperfusions-(I/R)-Schädigung bei Ratten verursacht werden, signifikant ab. Vor allem GW9662 (1 mg/kg ip) hebt die Schutzwirkung von LPS auf.
Produktgruppe : Stoffwechsel > PPAR-Inhibitor
