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Molekulargewicht:
584,89 ZCL278 ist ein selektiver Cdc42-GTPase-Inhibitor mit einem Kd von 11,4 μM.
Biologische Aktivität ZCL278 hemmt die Cdc42-GTPase-Aktivität durch die Konkurrenz mit GTP und hemmt die Rac/Cdc42-Phosphorylierung in eine zeitabhängige Weise. ZCL278 (50 μM) hemmt die Cdc42-vermittelte Mikrospike-Bildung und zerstört GM130-gedockte Golgi-Strukturen in Serum-hungrigen Swiss 3T3-Fibroblasten. Darüber hinaus unterdrückt ZCL278 auch die Cdc42-vermittelte neuronale Verzweigung und Wachstumskegeldynamik sowie die auf Aktin basierende Motilität und Migration in einer PC-3-Zelllinie mit metastasierendem Prostatakrebs ohne Zytotoxizität. Protokoll (nur als Referenz) Kinase-Assay: [1]
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p50RhoGAP or Cdc42GAP Assay
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Inorganic phosphate produced as a result of GTPase activity is measured by using a p50RhoGAP or Cdc42GAP assay (Cytoskeleton) and absorbance-based detection method. Briefly, Cdc42 is preloaded with GTP or ZCL278 and incubated in the reaction buffer (provided in the kit) for 20 min at 37 °C. GAP is then added for an additional 20 min at 37 °C. Following a 10-min incubation in CytoPhos reagent (Cytoskeleton), inorganic phosphate was detected at 650 nm.
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Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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584.89
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Formula
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C21H19BrClN5O4S2
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CAS No.
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587841-73-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(170.97 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-(4-Bromo-2-chlorophenoxy)-N-[[[4-[[(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)amino]sulfonyl]phenyl]amino]thioxomethyl]acetamide
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Zellzyklus > Rho-Inhibitor
