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Molekulargewicht:
426,26 KPT-276 ist ein oral bioverfügbarer selektiver CRM1-Inhibitor.
Biologische Aktivität KPT-276 führt zu einer signifikanten Wachstumshemmung und Apoptose-Induktion in MCL-Zellen. KPT-276 hemmt spezifisch und irreversibel die Kernexportfunktion von XPO1 und reduziert die Lebensfähigkeit von 12 HMCLs. KPT-276 induziert auch aktiv Apoptose in primären MM-Patientenproben. KPT-276 verlängert das Überleben von leukämischen Mäusen signifikant und reduziert die leukämische Belastung in einem Xenotransplantat-AML-Mausmodell. KPT-276 unterdrückt signifikant das Tumorwachstum in einem MCL-tragenden schweren kombinierten immundefizienten Mausmodell ohne schwere Toxizität. KPT-276 reduziert monoklonale Spikes im Vk*MYC-transgenen MM-Mausmodell und hemmt das Tumorwachstum in einem Xenotransplantat-MM-Mausmodell.
Produktgruppe : Transmembrantransporter > CRM1-Inhibitor
