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Molekulargewicht:
388,87 AZD1981 ist ein potenter, selektiver CRTh2 (DP2)-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 4 nM und zeigt eine >1000-fache Selektivität gegenüber mehr als 340 anderen Enzymen und Rezeptoren, einschließlich DP1. Phase 2.
Biologische Aktivität AZD1981 hemmt als potenter Antagonist in einem krankheitsrelevanten Zellsystem die DK-PGD2-induzierte CD11b-Expression in humanen Eosinophilen mit einer IC50 von 10 nM. AZD1981 blockiert die DP2-vermittelte Formänderung in menschlichen Eosinophilen und Basophilen im Blut sowie die DP2-vermittelte Chemotaxis von menschlichen Th2-Zellen und Eosinophilen. Darüber hinaus blockiert AZD1981 auch die Bindung von [3H]PGD2 an rekombinantes DP2 von Maus, Ratte, Meerschweinchen, Kaninchen und Hund. AZD1981 hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten. Im Hintergliedmaßenmodell von Meerschweinchen hemmt AZD1981 (100 nM) die DK-PGD2-induzierte Eosinophilenmobilisierung vollständig.
Produktgruppe : Endokrinologie & Hormone > GPR-Inhibitor
