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Molekulargewicht:
398,45 Safinamide Mesylate ist ein Mesylatsalz von Safinamide, hemmt selektiv und reversibel MAO-B mit einer IC50 von 98 nM, zeigt eine 5918-fache Selektivität gegenüber MAO-A. Phase 3.
Biologische Aktivität Safinamide ist ein hochselektiver MAO-B-Inhibitor in Mitochondrien des Rattenhirns mit einer IC50 von 98 nM. safinamide hemmt MAO-B im menschlichen Gehirn mit einer IC50 von 9 nM. Safinamide hat eine hohe Affinität für die Na+-Kanal-Bindungsstelle II in kortikalen Membranen von Ratten mit einem IC50 von 8 μM. Safinamide hemmt die schnellen Na+-Ströme konzentrations- und zustandsabhängig in kortikalen Neuronen der Ratte. Safinamide blockiert N-Typ Ca2+-Ströme in kortikalen Neuronen der Ratte mit IC50 23 μM. Safinamide hemmt die durch depolarisierende Bedingungen induzierte Glutamatfreisetzung in Hippocampus-Synaptosomen von Ratten mit einer IC50 von 9 μM. Safinamide inkubiert 1 Stunde vor Veratridin reduziert die Neuronenschädigung mit einem IC50 1,4 μM durch Blockade der Öffnung spannungsabhängiger Na+- und Ca2+-Kanäle in primären kortikalen Neuronen der Ratte. Safinamide bindet an humanes MAO B mit einem Ki von 0,5 µM. Safinamide bindet an humanes MAO B in einer ausgedehnten Konformation, die sowohl Flavin als auch die Eintrittshöhle besetzt. Oral verabreichtes Safinamid hemmt das MAO-B im Gehirn von Mäusen mit einer IC50 von 0,6 mg/kg dosisabhängig, und die MAO-B-Aktivität erholt sich schnell, beginnend nach 8 Stunden. Safinamide hemmt signifikant die Zellkörperdegeneration in der Substantia nigra pars compacta. Safinamide intraperitoneal verabreicht 15 Minuten bevor Kainsäure vor dem Verlust von Neuronen im Hippocampus schützt, beginnend bei 10 mg/kg mit neuroprotektiven Eigenschaften. Safinamide, die intraperitoneal in einer Dosis von 100 mg/kg verabreicht werden, zeigt eine relevante neurorettende Wirkung auf Hippocampus-Neuronen, wenn sie 3 Stunden nach der Ischämie verabreicht wird. Safinamide hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit (80-92%), wird schnell im Plasma resorbiert, nachdem der Peak innerhalb von 0,5-2 Stunden erreicht wurde, sinkt mit einer terminalen Halbwertszeit von etwa 3, 7 und 13 Stunden bei Mäusen, Ratten und Affen bzw.
Produktgruppe : Stoffwechsel > MAO-Inhibitor
