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Molekulargewicht: 506.64 PI-3065 ist ein selektiver p110δ-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM, >70-fache Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der PI3K-Familie.
PI-3065 zeigt keine Hemmung des Wachstums von 4T1-Zellen, die keine nachweisbaren Mengen von p110δ exprimieren. Im Mausmodell unterdrückt PI-3065 (75 mg/kg, po) auch das 4T1-Tumorwachstum und die Metastasierung durch Inaktivierung von p110δ. Im LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; Das PdxCretg/+ (oder KPC)-Modell des duktalen Adenokarzinoms des Pankreas, PI-3065, verlängert das Überleben und reduziert das Auftreten von makroskopischen Metastasen und anderen krankheitsassoziierten Pathologien.
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Cell lines
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4T1 cells
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Concentrations
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~10 μM
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Incubation Time
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48 hours
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Method
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Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
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Tierstudie: [1]
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Animal Models
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Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors
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Formulation
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0.5% methylcellulose with 0.2% Tween 80
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Dosages
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75 mg/kg, once daily
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Administration
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p.o.
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Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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506.64
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Formula
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C27H31FN6OS
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CAS No.
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955977-50-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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6-((4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : PI3K/Akt/mTOR > PI3K-Inhibitor
