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Molekulargewicht:
437,89 Moxifloxacin ist ein synthetisches Fluorchinolon-Antibiotikum der vierten Generation II (DNA-Gyrase) und Topoisomerase IV. Moxifloxacin zeigt in-vitro-Wirksamkeit gegen M. tuberculosis H37Rv mit einer MHK von 0,177 µg/ml. Moxifloxacin hat eine breite grampositive und gramnegative Aktivität. Moxifloxacin zeigt in vitro und klinische Wirksamkeit gegen Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae und Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin hat zusätzlich zu M. tuberculosis Aktivität gegen Mykobakterien; Moxifloxacin ist gegen M. kansasii wirksamer als gegen M. avium-Komplex: insbesondere M. avium > M. intracellulare > M. kansasii mit einer MHK90 von 4, 2 bzw. 2 µg/ml. MHK90 für M. chelonae > M. fortuitum bei 16 bzw. 0,5 µg/ml. Moxifloxacin in Kombination mit RIF/Pyrazinamid (PZA) verkürzt die Behandlungszeit um bis zu 2 Monate im Vergleich zu Schemata mit Isoniazid (INH)/RIF/PZA in einem Mausmodell, das eine menschliche Krankheit nachahmt. Ähnliche Ergebnisse mit einer stabilen Heilung werden nach 4 Monaten bei Mäusen erreicht, die zweimal wöchentlich mit RIF/Moxifloxacin/PZA behandelt wurden, verglichen mit einer Heilung in 6 Monaten, wenn sie täglich mit RIF/INH/PZA behandelt wurden. 100 mg/kg Moxifloxacin bei Mäusen zeigt eine mit INH vergleichbare Aktivität; Eine erhöhte Dosis bei Mäusen auf 400 mg/kg Moxifloxacin täglich führt zu niedrigeren CFU-Zahlen in der Milz als bei INH 25 mg/kg, obwohl die Unterschiede statistisch nicht signifikant sind. Das AUC/MIC-Verhältnis korreliert am besten mit der in-vivo-Wirksamkeit der Fluorchinolone in einem Mausmodell der Tuberkulose.
Produktgruppe : DNA-Schäden > Topoisomerase-Inhibitor
