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Molekulargewicht:
185,22 Pirfenidon ist ein Hemmstoff für die TGF-β-Produktion und die TGF-β-stimulierte Kollagenproduktion, reduziert die Produktion von TNF-α und IL-1β und wirkt auch antifibrotisch und entzündungshemmende Eigenschaften. Phase 3.
Biologische Aktivität Pirfenidon (250 mg/kg) hemmt stark die Produktion der proinflammatorischen Zytokine TNF-alpha, Interferon-gamma und Interleukin-6, erhöht jedoch die Produktion des entzündungshemmenden Zytokins Interleukin-10 , in Mäusen. Pirfenidon (250 mg/kg/Tag) verbessert die durch Cyclosporin induzierte Fibrose um etwa 50 % und verringert die TGF-beta1-Proteinexpression um 80 % bei Sprague-Dawley-Ratten, die eine salzarme Diät erhielten. Pirfenidon (400 mg/kg/Tag) hemmt Hitzeschockprotein 47-positive Zellen und Myofibroblasten, die Hauptzellen, die für die Akkumulation und Ablagerung von extrazellulärer Matrix verantwortlich sind, die bei Lungenfibrose bei ICR-Mäusen beobachtet wird, denen intravenös Bleomycin injiziert wurde. Die Behandlung mit Pirfenidon (0,5%, flüssige Nahrung) reduziert den Grad der Leberschädigung bei Ratten, wie anhand der Alanin-Aminotransferase-Werte und des nekro-inflammatorischen Scores bestimmt, der mit einer reduzierten Proliferation von hepatischen Sternzellen und einer verminderten Kollagenablagerung einhergeht. Die Verabreichung von Pirfenidon (0,5%, flüssige Nahrung) senkt die Dimethylnitrosamin-induzierten Transkriptspiegel von Prokollagen alpha1(I), TIMP-1 und MMP-2 bei Ratten um 50-60%, und dies ist mit einer 70%igen Verringerung der Kollagenablagerung verbunden.
Produktgruppe : TGF-Beta/Smad
